Letrozol CAS: 112809-51-5 Produsent Leverandør

Letrozol er en del av en ny generasjon svært selektive aromatasehemmere og er et kunstig syntetisert benzotriazolderivat. Letrozol hemmer aromatase for å senke østrogennivåene, og hindrer dermed østrogen i å stimulere tumorvekst. Dens in vivo-aktivitet er 150–250 ganger sterkere enn den til førstegenerasjons aromatasehemmer Amarante. Siden den er svært selektiv, vil den ikke påvirke glukokortikoid-, mineralkortikoid- og skjoldbruskkjertelfunksjonene. Selv ved høye doser vil den ikke ha noen hemmende effekt på binyrekortikosteroidsekresjon, noe som gir den en høy behandlingsindeks.

Bestill eller be om tilbud

Produktdetaljer

Produktetiketter

Søknad og effekt

Letrazol kan syntetiseres i to trinn fra 4-brommetylbenzonitril med 1,2,4-triazol og er en tredjegenerasjons aromatasehemmer. Det er en svært spesifikk hemmer av P450arom som forhindrer omdannelsen av androstendion til østron. Reduksjonen av plasmaøstrogen var umiddelbar og langvarig. Dette oppnås uten hemming av annen steroidbiosyntese, noe som gjør den til den mest selektive aromatasehemmeren som er testet. Letrazol har bemerkelsesverdig antitumoraktivitet, tolereres godt og har ingen toksiske bivirkninger. Den er 10 000 ganger kraftigere enn aminoglutetimid, in vivo, den første veletablerte aromatasehemmeren.