Leflunomid CAS: 75706-12-6 Produsent Leverandør

Leflunomid er et oralt tilgjengelig sykdomsmodifiserende antirevmatisk legemiddel og ble lansert som Arava i USA for behandling av revmatoid artritt (RA). Det er det første og eneste legemidlet som er indisert for å bremse strukturell leddskade ved RA, og dekker dermed et udekket medisinsk behov. Leflunomid er et prodrug som raskt og nesten fullstendig metaboliseres (halveringstid, <60 minutter) etter oral administrering til teriflunomid, den farmakologisk aktive α-cyanoenolmetabolitten.

Bestill eller be om tilbud

Produktdetaljer

Produktetiketter

Søknad og effekt

Leflunomid er inaktivt, men teriflunomid hemmer pyrimidin de novo-syntese ved lave terapeutiske doser ved å hemme dihydroorotatdehydrogenase (det hastighetsbestemmende enzymet for syntesen av UMP), redusere DNA- og RNA-syntese og stanse celleproliferasjonssyklusen og produksjonen av antistoffer. Reduksjonen av dihydroorotat til orotat skjer samtidig med reduksjonen av kofaktoren ubikinon (koenzym Q). Hemmingen av dihydroorotatdehydrogenase av teriflunomid viser ikke-konkurrerende og ikke-konkurrerende kinetikk. Administrasjon av leflunomid hos pasienter med revmatoid artritt resulterer i progressiv fjerning av B-celler og nedregulering av immunprosessen.