Letrozol er en del av en ny generasjon av svært selektive aromatasehemmere og er et kunstig syntetisert benzotriazolderivat.Letrozol hemmer aromatase for å senke østrogennivået, og forhindrer dermed østrogen i å stimulere svulstvekst.Dens in vivo-aktivitet er 150-250 ganger sterkere enn den til første generasjons aromatasehemmer Amarante.Siden det er svært selektivt, vil det ikke påvirke glukokortikoid-, mineralokortikoid- og skjoldbruskkjertelfunksjonene;selv ved høye doser vil det ikke ha noen hemmende effekt på binyrekortikosteroidsekresjonen, noe som gir den en høy behandlingsindeks.